瑞普替尼（Ripretinib）是一种嘧啶蛋白激酶开关控制胺，通过使用契合的双重作用机制来闭环蛋白激酶开关和激活内侧，从而广泛抑制 KIT 和 PDGFRα 凋亡蛋白激酶。瑞普替尼现已在多个东欧国家获批常用四线疗法后期小肠间质结节 (GIST)症状，迄今为止，而今东欧国家药品监督管理局（NMPA）已法院瑞普替尼（ripretinib）的新药该公司申请。
大多数小肠间质结节症状携带 KIT/PDGFRA 激活凋亡，并且在此之后对嘧啶蛋白激酶胺 (TKI) 疗法有反应会。但随着水肿凋亡的获得，很多症状不会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 学术研究意在表征后期 GIST 症状的异质性，并风险评估瑞普替尼在携带 KIT/PDGFRA 凋亡的亚分组症状中都的必要性。
收集受试症状的分秘密组织和活检样本，以进行二代化学合成。根据 KIT/PDGFRA 凋亡划分亚分组，并风险评估临床结果和 KIT/PDGFRA 凋亡状况的相关性。
相比之下上，共招募了 129 位症状，随机分成了第二分组，瑞普替尼分组 85位，安慰剂分组 44位。瑞普替尼分组症状每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最罕见的主要凋亡亚分组是 KIT 线粒体 11（瑞普替尼分组 61.2%，安慰剂分组 77.3%）和 KIT 线粒体 9（瑞普替尼分组 18.8%，安慰剂分组 15.9%）。
在各不相同凋亡亚分组中都，两疗法分组症状的生存率
无论凋亡状况如何，接受瑞普替尼疗法的症状的无实质性生存期（PFS）均优于安慰剂分组（风险比[HR] 0.16）；在进行 PFS 风险评估的各亚分组中都亦是如此（线粒体 11：p
总而言之，瑞普替尼在各不相同凋亡亚分组的后期 GIST 症状中都具有临床意义的疗法活性，提示瑞普替尼或可为既往接受过≥3 线 TKI 疗法的后期 GIST 症状的共享新的疗法选择！
原始出处：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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